2019年执业药师药学知识二考点讲解及例题解析:第三章
2019-06-16 12:08:31 来源:学苑网 评论:0 点击:
第三章 呼吸系统疾病用药
第一节 镇咳药 一、药理作用与临床评价 只有无痰,或少痰,而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。 ◆ 轻度咳嗽——有利于排痰,无需应用镇咳药; ◆ 痰液较多——单用镇咳药将使痰液滞留在气道。 分为: (1)中枢性镇咳药:选择性抑制延髓咳嗽中枢。 右美沙芬、可待因、喷托维林 (2)外周性镇咳药:抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节。 苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆 (一)作用特点 1.右美沙芬 抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇咳。 不抑制呼吸,未见耐受性和成瘾性。 用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。 2.可待因——具有成瘾性。 (1)类似吗啡,选择性直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速。 (2)抑制支气管腺体的分泌,使痰液黏稠,难以咳出。 (3)中枢性镇痛、镇静作用。 适用于: 剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳);不宜——痰多、痰液黏稠者。 中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静。 3.喷托维林 非成瘾性中枢性镇咳药,选择性抑制延髓咳嗽中枢。 兼有外周镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用,吸收后可轻度抑制支气管内感受器,减弱咳嗽反射;并可使痉挛的支气管平滑肌松弛,降低气道阻力。 用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。 4.苯丙哌林——外周。 ①阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射; ②罂粟样平滑肌解痉作用。 镇咳作用为可待因的2~4倍。 无麻醉作用,不抑制呼吸,不引起胆道和十二指肠痉挛,不引起便秘,无成瘾性,未发现耐受性。
(二)典型不良反应 1.中枢性镇咳药 (右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定) 常见幻想;可能出现嗜睡,不可高空作业、驾驶汽车。 可待因——兴奋和惊厥——成瘾性\依赖性;呼吸微弱或不规则。哺乳期应选用最低剂量——否则极度困倦,呼吸困难。 2.外周性镇咳药(苯丙哌林) 一过性口腔和咽喉部麻木感。 (三)禁忌证 1.妊娠期。 2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。 (四)药物相互作用 可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂(补充TANG纳洛酮)合用,可出现戒断综合征,如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。 二、用药监护 (一)镇咳药应避免用于 1.慢性肺部感染(可能引起痰液增稠和在呼吸道滞留); 2.哮喘患者(可能增加呼吸抑制风险)。 (二)伴有痰液者 应与祛痰药联合用药——降低痰液黏度,易于排出。 第二节 祛痰药 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点——分为五类: (1)多糖纤维素分解剂:溴己新、氨溴索。 促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解,导致糖蛋白肽链断裂,形成小分子物,减低痰液的黏稠度。 (2)黏痰溶解剂:乙酰半胱氨酸。 吸入后与黏蛋白的双硫键结合,可使黏蛋白分子裂解,降低痰液的黏稠度,使黏性痰液化而易于咳出。 不仅能溶解白色黏痰,也能溶解脓性痰。 对于一般祛痰药无效者,仍然有效。 (3)含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类: 糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。 促使脓性痰中DNA分解,使脓痰黏度下降。 (4)黏痰调节剂:羧甲司坦、厄多司坦。 ①在细胞水平上影响支气管腺体的分泌,使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加,而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少,从而降低痰液的黏滞度。 ②增加黏膜纤毛转运,增加痰液的排出。 ③分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的双硫键,使分子变小,降低痰液黏度。 (5)表面活性剂: 降低痰液表面张力以降低痰液黏稠度,易于咳出。 如:愈创甘油醚。
(二)药物相互作用 1.避免与中枢性强效镇咳药(可待因、右美沙芬、复方桔梗片)合用——防止稀化的痰液堵塞气管。 2.乙酰半胱氨酸 不宜与青霉素、头孢菌素、四环素类合用(减弱抗菌活性)。必需使用时,可间隔4h或交替用药。 二、用药监护 (一)注意与镇咳药的联合应用 (1)痰液较多的湿咳——应合用祛痰剂。 (2)对痰液特别多的肺脓肿,应慎重给药,以免痰液排出受阻而滞留于呼吸道内或加重感染。 对痰液较多的湿咳应以祛痰为主,不宜单纯使用镇咳药,应先用或同时应用祛痰剂,以利于痰液排出和加强镇咳效果,避免痰液阻塞气道。另对痰液特别多的湿性咳嗽如肺脓肿,应该慎重给药,以免痰液排出受阻而滞留于呼吸道内或加重感染。 (二)支气管哮喘引起的咳嗽——合用平喘药。 第三节 平喘药 哮喘是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 ①激动呼吸道平滑肌β2受体——激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷含量增加,游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌; ②激动肥大细胞β2受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放,降低微血管通透性——增加气道上皮纤毛摆动。 1.短效β2受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。 (1)沙丁胺醇——对心脏β1受体激动(增强心率)的作用弱。 (2)特布他林——对β1受体的作用(心脏兴奋)极小。可口服。 2.长效β2受体激动剂:福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。 沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。 不单独使用,须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者。 不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。 (二)典型不良反应 1.高剂量——严重的低钾血症。 2.震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。 3.长期、单一应用——耐药性(审美疲劳TANG)。 (三)药物相互作用 1.不宜合用β受体阻断剂(普萘洛尔)。 2.与茶碱类药合用,增强对支气管平滑肌的松弛作用,不良反应也加重。 二、用药监护 (一)合理选择,正确使用 1.短效药——急性发作(3个不宜TANG)。 ①不宜长期使用——按需间歇。 ②不宜单一使用。 ③不宜过量应用——不良反应。 2.缓释及控释制剂——反复发作和夜间哮喘。 (二)规范给药途径 (1)首选——吸入给药。 (2)静脉用药会增加血糖浓度,故糖尿病患者使用需监测血糖。 |
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