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2014执业药师考试：巴比妥类药物的构效关系
2014-04-28 16:47:26   来源：   评论：0 点击：

2014执业药师考试：巴比妥类药物的构效关系

  • 　　1 药物分子的理化性质对活性的影响

    　　§ pH 影响：巴比妥酸和单取代的巴比妥酸的酸性较强，在生理环境pH=7.4的情况下，100%的解离，不能通过血脑屏障，没有活性。二取代物的酸度降低，进入体内后，部分以分子形式存在，可以越过血脑屏障，呈现活性，临床使用的药物pH=7.1-8.1范围内。

    　　§ logP 影响：巴比妥酸的5-位的取代基影响脂水分配系数。当取代基的碳原子数目之和为7-8时，作用强，起效快;当大于10时，亲脂性过强，出现惊厥作用。

    　　2 体内代谢对作用时间的影响

    　　§ 巴比妥类药物的代谢是通过CYP450酶和水解酶作用下完成的，越容易代谢，作用时间愈短。

    　　§ 当5-位的取代基为支链或芳环时，易于代谢，属于短时催眠药;当N原子上存在烷基时，作用时间长。

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